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Artículo

Synthesis and characterization of amphiphilic block copolymers by transesterification for nanoparticle productionSíntesis y caracterización de copolímeros en bloque anfifílicos por transesterificación para la producción de nanopartículas

Resumen

Los copolímeros de poli(ε-caprolactona)-bloque-poli(etilenglicol)-poli(ε-caprolactona) (PCL-PEG-PCL, tribloque) y de poli(ε-caprolactona)-bloque-(poli(óxido de etileno)-poli(óxido de propileno)-poli(óxido de etileno)-poli(ε-caprolactona) (PCL-PEO-PPO-PEO-PCL, pentablock) se sintetizaron mediante transesterificación con reducción de la masa molecular de PCL, lo que permitió reducir el número de reacciones y las temperaturas, y eliminar extensos pasos de purificación. Los grupos hidrófilos libres se eliminaron de las muestras mediante precipitación selectiva, y los análisis 1H-NMR, FTIR, GPC y DSC caracterizaron la estructura y las propiedades de los copolímeros resultantes. La detección de los grupos hidrófilos restantes indica la formación de los copolímeros en bloque anfifílicos (BCP). 

Además, obtuvimos nanopartículas poliméricas con perfiles de distribución de tamaño monodispersos por nanoprecipitación a partir de los copolímeros tribloque y pentabloque utilizando un dispositivo microfluídico, con un tamaño de 144,6 y 188,9 nm y un índice de polidispersidad de 0,093 y 0,102 nm, respectivamente. El ensamblaje de nanopartículas depende de la composición del copolímero, y la posibilidad de ensamblaje de nanopartículas corrobora a la estructura de bloques de los copolímeros, y el éxito de esta ruta de síntesis para obtener BCPs.

INTRODUCCIÓN

Durante las últimas décadas, los compuestos poco solubles en agua han mostrado su potencial como candidatos a fármacos. Desafortunadamente, a pesar del extenso desarrollo y la aplicabilidad de estos agentes terapéuticos hidrofóbicos, la entrega eficiente a menudo es un desafío. Debido a su frecuente bajo peso molecular, ocurre una eliminación rápida dentro del cuerpo, y se requieren dosis altas para compensar su eliminación y alcanzar dosis terapéuticas. Además, su distribución en órganos y tejidos a menudo es no específica, lo que aumenta la probabilidad de su acumulación en tejidos sanos, potenciando la toxicidad y los efectos secundarios no deseados, obviando la necesidad de alternativas de entrega.

Entre las numerosas estrategias disponibles para lograr la liberación controlada, el uso de sistemas de copolímeros en bloque ha demostrado ser efectivo. Su diversidad y versatilidad satisfacen la necesidad de un efecto terapéutico más continuo, permitiendo el transporte y la liberación del agente activo en sitios específicos, momentos específicos o después de un estímulo específico, aumentando la eficiencia y minimizando los efectos secundarios. Además, sus propiedades mecánicas y fisicoquímicas, en general, pueden cambiarse y mejorarse mediante la manipulación simple del bloque anfifílico y su proporción. 

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Información del documento

  • Titulo:Synthesis and characterization of amphiphilic block copolymers by transesterification for nanoparticle production
  • Autor:Rocha Monteiro Dias, André; Nogueira Messias de Miranda, Beatriz; Cobas-Gomez, Houari; Rocha Poço, João Guilherme; Gongora Rubio, Mario Ricardo; de Oliveira, Adriano Marim
  • Tipo:Artículo
  • Año:2019
  • Idioma:Inglés
  • Editor:Sebastião V. Canevarolo Jr.
  • Materias:Sinterización Nanopartículas Copolímeros
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