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Synthesis, Anti-Inflammatory, and Analgesic Activities of Derivatives of 4-Hydroxy-2-benzoxazoloneSíntesis, actividades antiinflamatorias y analgésicas de derivados de la 4-hidroxi-2-benzoxazolona

Resumen

Las benzoxazolonas están ampliamente distribuidas en las plantas y despiertan un interés cada vez mayor por sus diversas propiedades farmacológicas, como las actividades desintoxicante, antibacteriana, antiinflamatoria y analgésica y los tranquilizantes (Michaelidou y Hadjipavlou-Litina, 2005; Doğruer et al., 1998). La 4-hidroxi-2-benzoxazolona (HBOA) es uno de los principales compuestos bioactivos de la hierba tradicional china Acanthus ilicifolius (Peng y Long, 2006), que tiene evidentes actividades antiinflamatorias y analgésicas (Huo et al., 2004; Mani Senthil Kumar et al., 2008; Babu et al., 2001). En esta investigación, utilizamos 2-nitroresorcinol como material de partida para preparar HBOA con un novedoso "one-pot-way". Se obtuvieron derivados de HBOA TC-2∼TC-4 mediante reactivos electrofílicos y se hicieron reaccionar con las aminas primarias correspondientes para obtener derivados de base de Schiff TC-5∼TC-10 para su posterior estudio. Las actividades antiinflamatorias y analgésicas de estos derivados se determinaron mediante el ensayo de edema de la pata de rata inducido por carragenina. Las actividades analgésicas de los derivados se determinaron mediante la prueba de la placa caliente.

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