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Ultrasonic-Assisted Synthesis of Two t-Butoxycarbonylamino Cephalosporin Intermediates on SiO2Síntesis asistida por ultrasonidos de dos intermedios de t-butoxicarbonilamino cefalosporina sobre SiO2

Resumen

Aquí, describimos una estrategia fácil y de alta eficiencia para la síntesis de dos formas de los 7β-t-butoxicarbonilamino-3-clorometil-3-cefem-4-carboxilatos utilizando irradiación ultrasónica. Mediante SiO2 como catalizador de ácido de Lewis débil, se sintetizaron con éxito 7β-t-butoxicarbonilamino-3-clorometil-3-cefem-carboxilato de 4-metoxibencilo (Boc-ACLE) y 7β-t-butoxicarbonilamino-3-clorometil-3-cefem-4-carboxilato de benchidrilo (Boc-ACLH) mediante la protección eficiente del N-t-butoxicarbonilo (N-Boc), y las reacciones se produjeron a baja temperatura requiriendo tiempos de reacción cortos y mostrando excelentes rendimientos aislados (96 y 96,2%, respectivamente). Las ventajas de esta ruta de reacción, que incluyen el uso de reactivos económicos y condiciones de reacción suaves y un alto rendimiento aislado, hacen posible la producción a gran escala de los dos intermedios t-butoxicarbonilamino cefalosporínicos significativos.

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