Resumen

Partiendo del principio activo ácido shikímico (SA) de la medicina tradicional china y del NH2(CH2)nOH, (n=2-6), hemos sintetizado una serie de nuevos complejos de Pt(II) solubles en agua PtLa-eCl2, donde La-e son ligandos diamínicos quelantes con cadena de carbono unida covalentemente al SA (La-e = SA-NH(CH2)nNHCH2CH2NH2; La, n=2; Lb, n=3; Lc, n=4; Ld, n=5; Le, n=6). Los resultados del análisis elemental, LC-MS, electroforesis capilar, y 1H, 13C NMR indicaron que sólo había un producto (isómero) formado bajo las presentes condiciones experimentales, en el que el modo de coordinación de PtLa-eCl2 era bidentado de dos aminas. Sus actividades citotóxicas in vitro se evaluaron por el método MTT, donde estos compuestos sólo mostraron una baja citotoxicidad hacia el BEL7404, lo que debería correlacionar su baja lipofilia. Las interacciones de los cinco complejos de Pt(II) con el ADN se investigaron mediante electroforesis en gel de agarosa, lo que sugiere que los complejos de Pt(II) podrían inducir la alteración del ADN. También estudiamos las interacciones de los complejos de Pt(II) con el 5′-GMP mediante ESI-MS y 1H NMR y descubrimos que PtLbCl2, PtLcCl2 y PtLdCl2 podían reaccionar con el 5′-GMP para formar aductos mono-GMP y bis-GMP. Además, el análisis del ciclo celular reveló que PtLbCl2, PtLcCl2 causan la detención de la fase G2 de la célula después de la incubación durante 72 h. En general, estos complejos de Pt(II) solubles en agua interactúan con el ADN principalmente a través de la unión covalente, lo que bloquea la síntesis y replicación del ADN y, por lo tanto, induce la citotoxicidad que se debilita a medida que aumenta la longitud de la cadena de carbono.

• Materias:Aldehídos Carbono Células Biomoléculas Técnica In Vitro
• Subjects:Aldehydes Carbon Cells Biomolecules In Vitro Technique
• Palabras claves:complejo soluble de pt(ii, condiciones experimentales actuales, modo de ptla, longitud del carbono, ingredientes de pt(ii, ácido shikímico, detención de la fase g de la célula, causa de la fase g de la célula, ptlccl2 causa de la célula
• Keywords:soluble pt(ii, complex, present experimental conditions, mode of ptla, length of carbon, pt(ii, ingredients shikimic acid, cell g2-phase arrest, cause cell g2-phase, ptlccl2 cause cell