Resumen

La leishmaniasis es una enfermedad parasitaria mortal y desatendida causada por protozoos del género Leishmania y transmitida a los humanos por diferentes especies de flebótomos. La incidencia de la enfermedad sigue aumentando debido a la falta de vacunas y fármacos profilácticos. Los fármacos utilizados habitualmente para el tratamiento suelen ser tóxicos y muy caros. El problema de estos fármacos se complica aún más por el desarrollo de resistencias. Así pues, urge desarrollar nuevos candidatos a fármacos antileishmanios. El objetivo de este estudio era sintetizar ciertos ácidos quinolina-4-carboxílicos, confirmar sus estructuras químicas y evaluar su actividad antileishmania. Se empleó la reacción de Pfitzinger para sintetizar quince ácidos quinolín-4-carboxílicos (Q1-Q15) haciendo reaccionar mezclas equimolares de derivados de isatina y la α-metilcetona apropiada. Los productos se purificaron y sus respectivas estructuras químicas se dedujeron utilizando diversas herramientas espectrales (IR, MS, 1H RMN y 13C RMN). A continuación, se investigaron frente a promastigotes de L. donovani (aislado clínico) en diferentes niveles de concentración (200 μg/mL a 1,56 μg/mL) frente a estibogluconato sódico y anfotericina B como controles positivos. Se determinó el IC50 de cada compuesto y se manipuló estadísticamente. Entre estos compuestos, Q1 (ácido 2-metilquinolina-4-carboxílico) resultó ser el más activo en términos de IC50.

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:ácidos carboxílicos, nuevos candidatos a fármacos antileishmanios, promastigotes de l. donovani, diferentes niveles de concentración, estructuras químicas respectivas, diversas herramientas espectrales, ic50, 1h nmr, reacción de pfitzinger, anfotericina b
• Keywords:carboxylic acids, new antileishmanial drug candidates, l. donovani promastigote, different concentration levels, respective chemical structures, various spectral tools, ic50, 1h nmr, pfitzinger reaction, amphotericin b