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Artículo

Synthesis of (±)-Pisonivanone and Other Analogs as Potent Antituberculosis AgentsSíntesis de (±)-pisonivanona y otros análogos como potentes agentes antituberculosos

Resumen

Se sintetizó una nueva clase de chalconas y flavanonas alquiladas y se estudió su actividad antituberculosa, antixoidante y citotóxica. Los compuestos deseados se sintetizaron utilizando 2-hidroxiacetofenona sustituida por metilo como intermediario clave. El derivado de acetofenona con sustitución de metilo se preparó a su vez a partir de floroglucinol metilado mediante formilación (por reacción de Vilsmeier-Haack), seguida de reducción con el método de Wolf-Kishnner y, por último, acetilación. Entre los 17 compuestos, el compuesto 5 y el compuesto 4a inhibieron M. tuberculosis a una concentración inhibitoria mínima (CIM) en el rango entre 25 μg/mL y 50 μg/mL. Los otros 15 compuestos restantes también inhibieron potentemente a M. tuberculosis con una CMI comprendida entre 50 μg/mL y 100 μg/mL. Algunos de estos compuestos también mostraron actividades antioxidantes y citotóxicas moderadas.

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