Resumen

La proteína quinasa Pkc1 de Candida albicans (CaPkc1), una de las proteínas clave implicadas en la vía MAPK, se describe como un regulador de la integridad de la pared celular durante el crecimiento, la morfogénesis y la respuesta al estrés de la pared celular. La (-)-cercosporamida es un producto natural antifúngico aislado del hongo fitopatógeno Cercosporidium henningsii. Se descubrió que esta fitoxina inhibe selectivamente la CaPkc1 y constituye un modelo interesante para el diseño de nuevas moléculas antifúngicas. En esta investigación, se sintetizó la 4,7,9-trihidroxi[1]benzofuro[3,2-d]pirimidina-6-carboxamida (13) derivada de la (-)-cercosporamida mediante un procedimiento de siete pasos por reacciones bien conocidas y la evaluación de la citotoxicidad y la inhibición de CaPkc1. El bioensayo mostró una actividad inhibidora de CaPkc1 un 87% mayor y una citotoxicidad 100 veces menor que la referencia, (-)-cercosporamida.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Química farmacéutica Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:capkc1, -cercosporamida, producto natural antifúngico, integridad de la pared celular, estrés de la pared celular, nuevas moléculas antifúngicas, hongo fitopatógeno cercosporidium, citotoxicidad, candida albicans, vía mapk
• Keywords:capkc1, -cercosporamide, antifungal natural product, cell wall integrity, cell wall stress, novel antifungal molecules, phytopathogen fungus cercosporidium, cytotoxicity, candida albicans, mapk pathway