Resumen

Se evaluó el ácido úsnico (1), aislado del liquen Evernia prunastri (Cajamarca-Perú), producto natural conocido por sus actividades biológicas, y, del mismo modo, se evaluó la síntesis de su derivado acil-hidrazona (2), obtenido a partir de una reacción de condensación entre el ácido úsnico y la isoniazida en solución etanólica a reflujo, con un rendimiento global de 95%. Ambos compuestos fueron evaluados y comparados con la isoniazida según su actividad anti-Mycobacterium tuberculosis basada en el ensayo de susceptibilidad mediante el método TEMA. Los resultados mostraron que el compuesto 1 presenta valores de MIC de 16,0 μg/mL frente a las cepas H37Rv, TB DM 97 y MDR DM 1098, mientras que el compuesto 2 presenta valores de MIC de 2,0; 64,0 y 64,0 μg/mL respectivamente.

Introducción

La tuberculosis (TB), causada por la bacteria Mycobacterium tuberculosis, es un importante problema de salud pública que mata anualmente a unos 3 millones de personas en todo el mundo. Se agrava si hay coinfección con el VIH (1). Aproximadamente, un tercio de la población mundial está infectada de tuberculosis latente (1, 2). La terapia contra la tuberculosis se basa en el uso de fármacos combinados como la rifampicina, la isoniazida (INH) y la pirazinamida, que también se emplean como componentes de la terapia multimedicamentosa de la tuberculosis aplicada actualmente (3). En general, la TB-MDR incluye las cepas resistentes al menos a la isoniazida y la rifampicina, consideradas como los fármacos de primera línea más eficaces contra la TB. La aparición de mutaciones en varios genes es la responsable del fenotipo MDR. Por ejemplo, en el caso de la resistencia a la INH, están implicadas mutaciones en los genes katG, inhA, ahpC y kasA (4).

A pesar de la disponibilidad mundial de fármacos contra la tuberculosis, todavía quedan algunos problemas por resolver: la larga duración del tratamiento, los graves efectos secundarios y el desarrollo de cepas multirresistentes (5, 6). Esto revela la urgente necesidad de identificar candidatos novedosos, seguros y eficaces para la determinación de un fármaco optimizado y eficiente contra el M. tuberculosis.

En la última década se ha investigado ampliamente sobre los compuestos antibacterianos procedentes de productos naturales, ya que se considera que son la principal fuente de metabolitos activos.

• Materias:Química Bioquímica vegetal Bioquímica Reacciones químicas
• Subjects:Chemistry Plant biochemistry Biochemistry Chemical reactions
• Palabras claves:Fitoquímica, Evernia prunastri, Condensation reaction, TEMA, MIC
• Keywords:Phytochemistry, Evernia prunastri, Reacción de condensación, TEMA, MIC