Resumen

Se describe la síntesis de piridinas polisustituidas, además de algunos sistemas de anillos de pirido[2,3-d]pirimidina derivados con funcionalidades quimioterapéuticamente activas. Se evaluaron sus efectos citotóxicos in vitro contra tres líneas celulares tumorales humanas diferentes (carcinoma de colon humano HT29, carcinoma hepatocelular Hep-G2 y adenocarcinoma de mama caucásico MCF7). Nueve compuestos mostraron un potencial citotóxico variable, entre los cuales los análogos alquiltio 33, 34 y 37 emergieron como los miembros más activos, siendo casi dos veces más activos que la doxorrubicina contra la línea celular de carcinoma de colon HT29. Además, los mismos tres análogos mostraron un claro perfil citotóxico diferencial, ya que exhibieron un efecto inhibidor marginal sobre el crecimiento de la línea celular Hs27 de fibroblastos de prepucio humano normales no transformados. Mientras tanto, diecinueve compuestos fueron capaces de mostrar una actividad antibacteriana significativa contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, junto con actividades antifúngicas moderadas. La pirido[2,3-d]pirimidina-2(1H)-thiona 30 junto con sus derivados alquiltio 33 y 34 resultaron ser los miembros antimicrobianos más activos, siendo equipotentes a la ampicilina frente a S. aureus, E. coli y P. aeruginosa, junto con una notable actividad antifúngica frente a C. albicans. Los compuestos 33 y 34 podrían considerarse como una plantilla prometedora para posibles candidatos duales antimicrobiano-anticancerígenos.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Química analítica Química de los alimentos Química sostenible
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Analytical chemistry Food chemistry Sustainable chemistry
• Palabras claves:adenocarcinoma de mama caucásico mcf7, claro perfil citotóxico diferencial, línea celular de carcinoma de colon ht29, diferentes líneas celulares tumorales humanas, carcinoma de colon humano ht29, miembros activos antimicrobianos, sistemas de anillos d]pirimidina, carcinoma hepatocelular hep, efecto inhibidor marginal, actividades antifúngicas moderadas
• Keywords:caucasian breast adenocarcinoma mcf7, clear differential cytotoxic profile, colon carcinoma ht29 cell line, different human tumor cell lines, human colon carcinoma ht29, active antimicrobial members, d]pyrimidine ring systems, hepatocellular carcinoma hep, marginal inhibitory effect, moderate antifungal activities