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Synthesis of Macrocyclic Hexaoxazole (6OTD) Dimers, Containing Guanidine and Amine Functionalized Side Chains, and an Evaluation of Their Telomeric G4 Stabilizing PropertiesSíntesis de dímeros de hexazoxazol macrocíclico (6OTD), que contienen cadenas laterales funcionalizadas con guanidina y amina, y evaluación de sus propiedades estabilizadoras del G4 telomérico

Resumen

Se realizaron estudios de relación estructura-actividad sobre dímeros de hexaoxazol macrocíclico (6OTD), cuya estructura central estabiliza los cuadruplexos G teloméricos (G4). Se sintetizaron dos nuevos dímeros 6OTD con grupos funcionales amina y guanidina en la cadena lateral y se evaluó su capacidad estabilizadora frente a una secuencia telomérica G4 de ADN. Los resultados muestran que los dímeros 6OTD interactúan con el ADN para formar complejos 1:1 y estabilizar la estructura antiparalela G4 del ADN en presencia del catión potasio. El dímero funcionalizado con guanidina muestra una potente capacidad estabilizadora de la estructura G4, como se determinó mediante un ensayo de fusión FRET (ΔTm=14 °C).

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