Resumen

Se sintetizaron nuevos derivados de triazolothiadiazina 5a-h a partir de 4-amino-3-(4-piridil)-5-mercapto-4H-1,2,4-triazol (3) con cloruros de aril hidrazonoílo sustituidos 4a-h. Los compuestos se ensayaron in vitro contra once especies de Candida y se compararon con el fármaco estándar ketoconazol. Entre estos compuestos, los que llevaban los sustituyentes p-clorofenilo 5e, p-metoxifenilo 5c, fenilo 5a y p-sulfonamidofenilo 5g en el sistema triazolotiadiazina resultaron ser los derivados más eficaces contra las especies de Candida. El compuesto 5e fue el más eficaz contra C. parapsilosis (ATCC 22019), C. albicans (ATCC 66027), C. specie [sangre] 12810, y C. specie [orina] 300 con un valor MIC de 6,25 μg/mL, mientras que el ketoconazol muestra la actividad inhibidora con un valor MIC de 3-30 μg/mL contra todas las cepas probadas. Quedó claro que existe una correlación positiva entre la actividad anticandidal y la sustitución p-clorofenil en el anillo triazolothiadiazine. También se investigó la citotoxicidad potencial de todos los compuestos sintetizados en la línea celular no cancerosa (MCF-12) mediante el ensayo WST-1. Tres compuestos 5d, 5a y 5b se utilizaron para el ensayo de citotoxicidad. Tres compuestos 5d, 5a, y 5h resultaron tener el mismo valor IC50 que el del fármaco estándar ketoconazol contra la línea celular no cancerosa MCF-12 (IC50 ≥ 1,0 × 105 μg/mL).

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química farmacéutica Química analítica
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry
• Palabras claves:fármaco estándar ketoconazol, compuestos, especie c., especie candida, valor ic50, nuevos derivados de triazolotiadiazina 5a, cloruros de aril hidrazonoilo 4a, línea celular no cancerosa mcf-12, línea celular no cancerosa, mismo valor ic50
• Keywords:standard drug ketoconazole, compounds, c. specie, candida species, mic value, new triazolothiadiazine derivatives 5a, aryl hydrazonoyl chlorides 4a, noncancer cell line mcf-12, noncancer cell line, same ic50 value