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Synthesis of Ibuprofen Conjugated Molecular Transporter Capable of Enhanced Brain PenetrationSíntesis de un transportador molecular conjugado de ibuprofeno capaz de penetrar mejor en el cerebro

Resumen

Basándose en las sólidas evidencias entre inflamación y neurodegeneración, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como el ibuprofeno, se consideran agentes eficaces para reducir el riesgo de Alzheimer y Parkinson. Sin embargo, el uso clínico de los AINE en estas enfermedades se ve limitado por su escasa distribución cerebral. En este estudio, hemos sintetizado un conjugado de ibuprofeno que tiene una buena penetración cerebral. El S-( )-Ibuprofeno se unió covalentemente a un transportador molecular con FITC y ocho grupos terminales de guanidina. Este conjugado mostró una buena propiedad de captación celular en células vivas. También se inyectó en un ratón y se examinó la distribución del compuesto en cada órgano. El conjugado llegó bien al cerebro del ratón, lo que indica que es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Nuestro nuevo conjugado sintético de ibuprofeno podría transportar otros AINE al cerebro y, por tanto, ser aplicable al tratamiento o la prevención de enfermedades neurodegenerativas.

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