Resumen

A continuación presentamos una nueva pequeña biblioteca de compuestos de base Schiff que incluye derivados de s-triazina y (2 o 4)-hidroxilbencilideno. Estos compuestos se sintetizaron mediante un enlace de hidrazona que conecta los derivados de s-triazina e hidroxibencilideno. La estrategia sintética adoptada permitió la síntesis de los compuestos objetivo con excelentes rendimientos y purezas, como se observó a partir de su RMN (1H y 13C) y análisis elemental. Además, 4f, 5b y 5f se confirmaron mediante la técnica de difracción de rayos X de cristal único. Las actividades antiproliferativas preliminares de los compuestos sintetizados se ensayaron contra dos líneas celulares de cáncer diferentes, incluyendo el cáncer de mama (MCF-7) y el cáncer de colon (HCT-116). De los dieciocho compuestos examinados, sólo dos derivados con fracción de piperidina mostraron mayor selectividad frente a las dos líneas celulares MCF-7 y HCT-116, mientras que los demás mostraron una actividad muy débil. La posición del grupo hidroxilo en el anillo de bencilidina y el sustituyente en la fracción s-triazina tienen un gran efecto sobre la actividad de los compuestos preparados. Los valores IC50 de los dos derivados 4a y 5a evaluados frente a células de cáncer de mama, muy próximos a los del fármaco quimioterapéutico cisplatino, son 27 µM (13,3 µg/mL), 17 µM (8,4 µg/mL) y 20 µM (6 µg/mL) para 4a, 5a y cisplatino, respectivamente. Estos resultados proponen que la actividad antiproliferativa preliminar de estos dos derivados puede merecer una mayor consideración para el desarrollo de nuevos derivados como potentes agentes anticancerígenos.

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:compuestos, derivados, diferentes líneas celulares de cáncer, técnica de difracción de cristal único, células de cáncer de mama, líneas celulares mcf-7, fármaco quimioterapéutico cisplatino, nueva pequeña biblioteca, potentes agentes anticancerígenos, actividades antiproliferativas preliminares
• Keywords:compounds, derivatives, different cancer cell lines, single crystal diffraction technique, breast cancer cells, cell lines mcf-7, chemotherapeutic drug cisplatin, new small library, potent anticancer agents, preliminary antiproliferative activities