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Conventional-Microwave Mediated Synthesis and In Vitro Antimicrobial Activity of Novel Carbazole-Efflux Pump Inhibitor Hybrid AntibacterialsSíntesis mediada por microondas convencionales y actividad antimicrobiana in vitro de nuevos antibacterianos híbridos carbazol-inhibidor de la bomba de eflujo

Resumen

El trabajo que aquí se presenta es el primer informe de dos híbridos de acción dual sintetizados mediante la unión covalente de nuevos compuestos antibacterianos basados en carbazoles con inhibidores de la bomba de eflujo, es decir, ácido indol acético/ácido gálico. En este trabajo, se prepararon en primer lugar los nuevos compuestos antibacterianos 2 y 3 y, a continuación, se unieron covalentemente con inhibidores de la bomba de eflujo, es decir, ácido indol acético/ácido gálico, lo que condujo a la formación exitosa de dos híbridos de acción dual 4 y 5. Se evaluó la capacidad de los antibacterianos e híbridos preparados para matar células bacterianas de Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pasteurella multocida y Bacillus subtilis. Los compuestos antibacterianos 2 y 3 resultaron eficaces contra todas las cepas bacterianas ensayadas a diferentes concentraciones. Pero cuando estos compuestos se unieron a inhibidores de la bomba de eflujo, mostraron una mejora drástica en su potencial de eliminación de células bacterianas y la concentración inhibitoria mínima de todos los híbridos osciló entre 7,250 μg/mL y 0,05 μg/mL. Estos fármacos híbridos preparados serán nuevos agentes prometedores y eficaces en la categoría de antibióticos de doble acción.

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