Resumen

En el presente estudio se describe la síntesis de tres híbridos de 1,8-naftalimida-acridinilo (2a, 2b y 5b) a partir de N-amido-1,8-naftalimidas (1 y 4) e isotiocianatos de acridinilo. Se evaluó la actividad anticancerígena de los nuevos híbridos sintetizados en seis líneas celulares de cáncer humano (HL-60, MT-4, HepG2, HeLa, SK-OV-3 y MCF-7). También se estudió su actividad inhibidora frente a la ADN-topoisomerasa I (Topo I) y la acetilcolinesterasa (AChE) de Electrophorus electricus. Los resultados indican que 2b mostró una buena citotoxicidad para MT-4, HepG2, HeLa y SK-OV-3, con valores de IC50 de 14,66 ± 0,31, 27,32 ± 2,67, 17,51 ± 0,34 y 32,26 ± 1,74 μM, respectivamente. Todos los compuestos, especialmente el 2b, mostraron bandas evidentes correspondientes a fragmentos de ADN a una concentración de 0,5 mM, lo que confirma aún más el mecanismo farmacológico relacionado con las actividades inhibidoras de Topo I. Además, el compuesto 2a mostró una mayor actividad inhibidora frente a la AChE que 2b y 5b, con valores de IC50 de 0,32 ± 0,04 mM, y el anillo acridinilo puede contribuir a la actividad de 2a.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Química analítica Química sostenible
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemicophysical properties Analytical chemistry Sustainable chemistry
• Palabras claves:valores ic50, topo i, líneas celulares de cáncer humano, mayor actividad inhibidora, ache, hela, fragmentos de adn, electrophorus electricus, híbridos de acridinilo, isotiocianatos de acridinilo
• Keywords:ic50 values, topo i, human cancer cell lines, higher inhibition activity, ache, hela, dna fragments, electrophorus electricus, acridinyl hybrids, acridinyl isothiocyanates