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Synthesis and Biological Evaluation of New CRH AnaloguesSíntesis y evaluación biológica de nuevos análogos de la CRH

Resumen

Se sintetizó una serie de 7 nuevos análogos de la hormona liberadora de corticotropina humana/rata (h/r-CRH). Las alteraciones inducidas incluyen la sustitución de Phe en la posición 12 por D-Phe, Leu en las posiciones 14 y 15 por Aib y Met en las posiciones 21 y 38 por Cys(Et) y Cys(Pr). Los análogos se probaron en cuanto a su afinidad de unión al receptor CRH-1 y su actividad, que se representa mediante el porcentaje de respuesta máxima en comparación con la molécula nativa. Los resultados indicaron que la introducción de Aib, o de derivados de Cys, aunque alteraba la estructura secundaria de la molécula, no dificultaba el reconocimiento y la unión del receptor.

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  • Idioma:Inglés
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Información del documento

  • Titulo:Synthesis and Biological Evaluation of New CRH Analogues
  • Autor:Spyridon, Papazacharias; Vassiliki, Magafa; Nicole, Bernad; George, Pairas; Georgios A., Spyroulias; Jean, Martinez; Paul, Cordopatis
  • Tipo:Artículo
  • Año:2010
  • Idioma:Inglés
  • Editor:Hindawi Publishing Corporation
  • Materias:Carbono Células Ácido desoxirribonucleico (ADN) Plomo Bioinorgánica
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