Resumen

La jatrorrizina se consideraba uno de los componentes activos de Coptis chinensis Franch. En este trabajo se diseñaron, sintetizaron y evaluaron biológicamente derivados de la jatrorrizina con grupos amino sustituidos unidos en la posición 3 como inhibidores de la acetilcolinesterasa. Los derivados de la jatrorrizina inhibieron la actividad de la acetilcolinesterasa (AChE) en mayor medida que el compuesto principal, la jatrorrizina. Todos estos derivados de la jatrorrhizina resultaron ser potentes inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) con valores de IC50 submicromolares, pero menos sensibles a la butirilcolinesterasa (BuChE), lo que sugiere que estos derivados de la jatrorrhizina son selectivos para la AChE/BuChE. El compuesto 3g presentó la actividad inhibidora más potente para la AChE (IC50 = 0,301 μM), superior a la del compuesto principal jatrorrizina. Todos estos resultados demuestran que estos derivados de la jatrorrizina son inhibidores potenciales de la AChE.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Análisis electroquímico Electroquímica Química analítica
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemicophysical properties Electrochemical analysis Electrochemistry Analytical chemistry
• Palabras claves:derivados de jatrorrhizina, compuesto principal jatrorrhizina, ache, coptis chinensis franch, potente actividad inhibidora, valores ic50 submicromolares, grupos amino sustituidos, compuesto buche., derivados de jatrorrhizina, constituyentes activos
• Keywords:jatrorrhizine derivatives, lead compound jatrorrhizine, ache, coptis chinensis franch, potent inhibitor activity, submicromolar ic50 values, substituted amino groups, buche. compound, jatrorrhizine derivatives, active constituents