Resumen

Los grandes avances tecnológicos en la industria farmacéutica, que involucran el uso de la química combinatoria y el cribado de alto rendimiento, han conllevado al descubrimiento de muchas entidades químicas candidatas a fármacos que presentan baja solubilidad acuosa, debido a su elevada complejidad molecular, lo que hace difícil el desarrollo de productos con estas sustancias. Los sistemas de entrega de fármacos autoemulsificables (SEDDS) han generado un interés para el desarrollo farmacéutico porque son una alternativa efectiva para mejorar la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua. Para describir el estado de conocimiento sobre estos sistemas se realizó una revisión sistemática en diferentes bases de datos sobre la literatura relacionada con los SEDDS a nivel nacional e internacional, logrando así describir los aspectos más relevantes sobre los SEDDS (tipos, composición, mecanismos para aumentar biodisponibilidad, caracterización, formulaciones).

A pesar de las numerosas investigaciones realizadas durante los últimos años que muestran el potencial de los SEDDS para mejorar la biodisponibilidad de los fármacos poco solubles en agua, se pudo evidenciar que solo algunas sustancias activas han sido incluidas en estos sistemas y comercializadas exitosamente, esto debido a algunas limitaciones que indican la necesidad de un mayor entendimiento sobre estos sistemas.

Introducción

La vía oral es la ruta preferida para la administración de fármacos [1, 2], debido a que presenta algunas ventajas en comparación con otras rutas, por ejemplo, comodidad, indolora y seguridad etc. [3]. En el 2014, más del 60% de las nuevas entidades moleculares recibieron aprobación de la FDA (Food And Drug Administration) para ser incluidas en formulaciones orales, lo que refleja la importancia de esta vía de administración [4]. Sin embargo, entre 40% y 70% de las nuevas entidades químicas activas, descubiertas por los avances en la química combinatoria y el cribado de alto rendimiento, presentan baja solubilidad acuosa debido a su elevada complejidad molecular, lo que hace difícil el desarrollo de productos con estas sustancias.

Estos inconvenientes de baja solubilidad son característicos en compuestos que según el sistema de clasificación biofarmacéutica (SCB) están categorizados como clase II o clase IV y han motivado la investigación de diferentes enfoques para mejorar la solubilidad de estos compuestos para lograr el desarrollo óptimo de formulaciones farmacéuticas adecuadas [5-9].

En este contexto, las formulaciones basadas en lípidos han generado interés para el desarrollo farmacéutico ya que han mostrado lograr un aumento en la biodisponibilidad oral de fármacos poco solubles en agua [10-12]. 

• Materias:Solubilidad Química farmacéutica Medicamentos
• Subjects:Solubility Chemistry pharmaceutical Medications
• Palabras claves:Sistemas de entrega de fármacos autoemulsificables; Biodisponibilidad; Solubilidad; Fármacos poco solubles en agua, caracterización.
• Keywords:ESelf-emulsifying drug delivery systems, Bioavailability, solubility; Poor water-soluble drug; Characterization.