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Sistemas osmóticos de administración oralOsmotically controlled oral drug delivery systems

Resumen

Considerando que en el ámbito mundial el diseño de nuevos fármacos involucra un costo muy alto, tanto en tiempo como en dinero, la preocupación en los años recientes se ha centrado en diseñar y desarrollar medicamentos que controlen la liberación del activo, de manera que se les pueda dar un valor agregado a moléculas ya existentes, lo que significa una menor inversión en términos de costos. En este sentido, para la presente revisión se seleccionó el sistema de liberación osmótica, uno de los medicamentos de liberación controlada con más participación en el mercado en el mundo. En este escrito se muestran los aspectos fisicoquímicos relacionados con su formulación, las clases de sistemas osmóticos de administración oral existentes y sus aplicaciones, así como el estado del arte en este contexto. Hacia el futuro, estos sistemas osmóticos parecen ser muy promisorios, debido a sus ventajas y gran mercado potencial.

INTRODUCCIÓN

Desde finales de la década de 1930 se empezó a trabajar en el diseño de sistemas que permitieran modificar la liberación de fármacos. Lipowski obtuvo la primera patente con la elaboración de una forma farmacéutica de administración oral que lograba una liberación lenta y constante del principio activo después de la ingestión. Sin embargo, la primera forma de dosificación de acción sostenida diseñada bajo el principio de Lipowski fue introducida tan solo hacia 1952 (1). Desde esa época a la fecha se continúa investigando en el diseño de diferentes tipos de sistemas que permitan modificar la liberación de fármacos.

En la última década y en parte debido a las nuevas políticas sobre respeto de patentes, la atención se ha centrado en el diseño de formas farmacéuticas de liberación modificada, como una buena posibilidad de darle vida a moléculas cuya patente ya haya expirado. La inversión en este tipo de investigaciones y el tiempo necesario para llevarlas a feliz término, se constituyen en una buena alternativa comparada con el tiempo y dinero requeridos para el desarrollo de medicamentos a partir de la síntesis de nuevas moléculas. Además, este tipo de sistemas de administración oral presenta múltiples ventajas: intervalos de dosificación más amplios, lo que lleva a un menor número de tomas al día; posibilidad de liberación en sitios específicos del tracto gastrointestinal (TGI); sostenimiento de los niveles plasmáticos, sin que se presenten grandes fluctuaciones; entre otros, que le dan un valor agregado a fármacos ya existentes en el mercado (2). De estos sistemas, el mayor porcentaje corresponde a los de administración oral, debido a que sigue siendo la ruta de elección por ser una vía natural. Idealmente estos sistemas deberían liberar el fármaco de manera controlada y reproducible en el sitio blanco por un tiempo prolongado (3, 4).

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