Resumen

La ribavirina es un importante fármaco antivírico que se utiliza para el tratamiento de muchas enfermedades. Se ha desarrollado un proceso quimioenzimático a escala piloto para la síntesis del ingrediente farmacéutico activo Ribavirina, con un rendimiento global del 32% y una pureza superior al 99,5%. El método descrito incluye la síntesis química de 1,2,4-triazol-3-carboxamida, que es un intermediario clave, y la reacción de transglicosilación catalizada por enzimas para la preparación del producto deseado. La 1,2,4-triazol-3-carboxamida se sintetizó a partir del ácido 5-amino-1,2,4-triazol-3-carboxílico por el método clásico Chipen-Grinshtein. Se utilizó como sistema biocatalítico la nucleósido fosforilasa de purina aislada de la cepa E. сoli BL21(DE3)/pERPUPHHO1. Se optimizaron y escalaron todos los pasos de este proceso.

• Materias:Catálisis Cinética química Reacciones químicas Cinética Tratamiento de gases
• Subjects:Catalysis Chemical kinetics Chemical reactions Kinetics Gases treatment
• Palabras claves:Ingrediente farmacéutico activo Ribavirina, importante medicamento antiviral, nucleósido fosforilasa de purina, carboxamida, E. сoli, método Grinshtein, sistema biocatalítico, ácido carboxílico, síntesis química, proceso quimioenzimático.
• Keywords:active pharmaceutical ingredient Ribavirin, important antiviral drug, purine nucleoside phosphorylase, carboxamide, E. сoli, Grinshtein method, biocatalytical system, carboxylic acid, chemical synthesis, chemoenzymatic process