Resumen

La predicción de la solubilidad de los fármacos en sistemas cosolventes de uso farmacéutico ha sido una sólida lí-nea de investigación a nivel académico e industrial desde hace varias décadas. Por esta razón, en la presente investigación se evaluó la validez de una adaptación puntual del modelo de Jouyban-Acree (J-A) en comparación con la utilidad de la ecuación de solubilidad logarítmica-lineal propuesta por Yalkowsky y Roseman (Y-R), para la estimación de la solubilidad del ibuprofeno (IBP) y el naproxeno (NAP) en mezclas cosolventes propilenglicol + agua, en función de la composición cosolvente y de la temperatura, en el intervalo entre 20,0 y 40,0 °C. Los modelos de J-A y Y-R requieren únicamente de los valores experimentales de la solubilidad en equilibrio de los fármacos en los solventes  puros  a  las  diferentes  temperaturas  de interés.  Desafiando  las  ecuaciones  frente  a  valores  experimentales  presentados en la literatura se encontró que los valores obtenidos con los dos modelos semiempíricos son bastante similares entre sí y que presentan algunas desviaciones notorias respecto a los valores experimentales reportados en la literatura, especialmente en la estimación de la solubilidad del IBP. Estos resultados demuestran la necesidad de mejorar las estrategias teóricas disponibles para la estimación de esta propiedad, y así mismo, demuestran la importancia de la determinación experimental de la solubilidad de los fármacos, en función de la temperatura, en todas aquellas mezclas cosolventes que pueden ser útiles durante el proceso de diseño de formulaciones líquidas homogéneas a nivel industrial.

Introducción

El ibuprofeno (IBP) y el naproxeno (NAP) son fármacos del tipo analgésico antiinflamatorio, derivados del ácido propiónico, y clasificados como antiinflamatorios no esteroidales (AINE), que son ampliamente utilizados en la terapéutica actual para el tratamiento sintomático de la artritis reumatoidea y en general para todo proceso agudo o crónico relacionado con dolor e inflamación (Roberts II y Morrow, 2001).

Por otro lado, las formulaciones líquidas inyectables se caracterizan por suministrar una alta dosis de fármaco en un pequeño volumen de producto; por lo tanto, algunas propiedades físicoquímicas tales como la solubilidad y los volúmenes ocupados por los principios activos y por los otros componentes en la solución, se tornan muy importantes para el diseñador farmacéutico, ya que el conocimiento de estas propiedades, y de ser posible, la predicción de estos fenómenos, facilita enormemente el desarrollo de medicamentos (Jiménez y Martínez, 1995).

• Materias:Medicina Medicamentos - Producción Medicamentos Ingeniería química Ecuaciones
• Subjects:Medicine Pharmaceutical production Medications Chemical engineering Equations
• Palabras claves:buprofeno, naproxeno, mezclas cosolventes, ecuación de Jouyban-Acree, ecuación de Yalkowsky-Roseman.
• Keywords:ibuprofen, naproxen, cosolvent mixture, Jouyban-Acree equation.