Preparación de nanopartículas poliméricas por polimerización de monómeros - Parte I

Preparation of Polymeric Nanoparticles by Polymerization of Monomers - Part I

Las nanopartículas poliméricas obtenidas a partir de polímeros sintéticos, como los copolímeros de ácido metacrílico, ésteres acrílicos o metacrílicos, se han utilizado ampliamente en productos farmacéuticos para la encapsulación de fármacos. Estas nanopartículas presentan las ventajas de la protección del fármaco, la liberación controlada, la mejora de la biodisponibilidad y una menor toxicidad, lo que redunda en una mayor comodidad para los pacientes y el cumplimiento del tratamiento. En este artículo se revisa y discute la producción de nanopartículas (nanoesferas y nanocápsulas) por polimerización de monómeros, destacando los parámetros tecnológicos que afectan a las características fisicoquímicas de las nanopartículas, por ejemplo, la solubilidad del fármaco, el volumen de la fase, el pH de la polimerización, el peso molecular y la concentración del monómero, y la naturaleza y concentración del tensioactivo.

INTRODUCCIÓN

Las nanopartículas poliméricas pueden adoptar la forma de nanocápsulas o nanoesferas[1-3]. Las nanocápsulas están formadas por una cubierta polimérica dispuesta alrededor de un núcleo oleoso, y el fármaco puede disolverse en este núcleo y/o adsorbido a la pared polimérica. Las nanoesferas no contienen aceite en su formulación, sino que están formadas por una matriz polimérica donde el fármaco puede ser retenido o adsorbido[4]. Las nanopartículas poliméricas se utilizan como vehículos de fármacos[5], proteínas y antígenos[6] inyectables[7], orales[8], tópicos[9], sistemas bioadhesivos y como componente principal de sistemas de liberación controlada en forma de implantes[10].

Los polímeros biodegradables utilizados en la producción de nanopartículas poliméricas por polimerización monomérica son copolímeros de ácido metacrílico y éster acrílico o metacrílico[11]. La composición del polímero (hidrofobicidad, superficie perfil de degradación) y la del principio activo encapsulado (masa molar, carga, ubicación en la nanoesfera, absorción o incorporación) influyen en la biodisponibilidad[1]. La degradación del polímero la llevan a cabo las esterasas y depende de la longitud de la cadena alquílica del polímero[12]. Las ventajas de este vehículo es promover la liberación controlada, y debido a su tamaño es capaz de penetrar en pequeños capilares y llegar a las células durante un periodo de días o semanas en el caso de la administración intravenosa[13].

Preparación a partir de la polimerización de monómeros: En la preparación de nanopartículas biodegradables basadas en reacciones de polimerización, se utilizan como monómeros los alquilcianoacrilatos, formando polímeros denominados polialquilcianoacrilatos (PACA)[5].