Preparación de nanopartículas poliméricas a partir de polímeros preformados - Parte II

Preparation of Polymeric Nanoparticles from Pre-Formed Polymers – Part II

Las nanopartículas poliméricas se han producido mediante polímeros preformados utilizando poliésteres alifáticos, que se han utilizado ampliamente para incorporar fármacos lipofílicos. La producción de nanopartículas (nanoesferas y nanocápsulas) mediante polímeros preformados puede realizarse por emulsificación-vaporización de disolvente, sustitución de disolvente, salado o por emulsificación-difusión de disolvente. Estos métodos se revisan y discuten en este artículo, destacando los parámetros tecnológicos que influyen en las características fisicoquímicas de las nanopartículas, como la solubilidad del fármaco, el volumen y el pH de polimerización, el peso molecular y la concentración del monómero y la naturaleza y concentración del tensioactivo.

INTRODUCCIÓN

Los métodos para preparar nanopartículas a partir de polímeros preformados, como los poliésteres alifáticos, son particularmente adecuados para incorporar principios activos lipofílicos[1]. Las nanopartículas deben prepararse a partir de una relación principio activo/polímero adecuada para obtener una elevada eficacia de encapsulación y una toxicidad reducida. Por regla general, la elección del método de preparación viene determinada por las características de solubilidad del principio activo[2-4]. En comparación con los métodos de producción de nanopartículas poliméricas a partir de la polimerización de monómeros, la preparación utilizando polímeros preformados es más fácil de controlar, ofrece un mayor rendimiento, y puede realizarse por emulsificación-evaporación del disolvente[5], por desplazamiento del disolvente[6], por salado[7] o emulsificación-difusión del disolvente[8].

Emulsificación-Evaporación del disolvente: El método conocido como emulsificación-evaporación con disolvente implica inicialmente la preparación de una emulsión de tipo O/A. Inicialmente, se prepara una fase orgánica que consiste en un disolvente orgánico apolar en el que se disuelve el polímero y se añade el principio activo por disolución o dispersión. También se prepara una fase acuosa que contiene un tensioactivo O/A como el acetato de polivinilo (PVA)[5]. La emulsificación se lleva a cabo agitando ambas fases, seguida de exposición de la emulsión recién preparada a una fuente de alta energía, como ultrasonidos u homogeneización a alta presión. La agitación de la emulsión es la etapa decisiva para la obtención de nanoesferas y debe realizarse antes de la precipitación del polímero, para que se obtengan gotitas de fase interna de dimensiones coloidales. Por último, se elimina el disolvente orgánico y se precipita el polímero en la fase acuosa externa, con la consiguiente formación de nanoesferas[10].