α-Tocopherol loaded thermosensitive polymer nanoparticles: preparation, in vitro release and antioxidant properties

Nanopartículas poliméricas termosensibles cargadas con α-tocoferol: preparación, liberación in vitro y propiedades antioxidantes

El α-tocoferol es el compuesto más biodisponible y activo de la vitamina E, con aplicaciones potenciales en la industria farmacéutica, alimentaria y cosmética. Sin embargo, su baja solubilidad en medio acuoso y su inestabilidad ambiental limitan su dosificación. En este trabajo se presenta la preparación de nanopartículas cargadas con α-tocoferol (TOC-NP) basadas en copolímeros tribloque termosensibles anfifílicos PNIPAM-b-PCL-b-PNIPAM. Las nanopartículas presentaban una estructura núcleo-cáscara, estaban cargadas positivamente y presentaban diámetros medios inferiores a 300 nm. Las TOC-NP presentaron liberación controlada de α-tocoferol a temperatura ambiente durante 140h, y exhibieron propiedades antioxidantes en medio acuoso.

INTRODUCCIÓN

El α-tocoferol (TOC), el componente más estudiado y biodisponible de la vitamina E, presenta actividad antioxidante y su consumo se considera ampliamente beneficioso para reducir el riesgo de muchas enfermedades crónicas asociadas al estrés oxidativo. Por lo tanto, el TOC es un componente ampliamente utilizado en las industrias de alimentos funcionales, cosméticos y farmacéuticas. Sin embargo, el diseño de formas de dosificación adecuadas sigue siendo un desafío debido a su hidrofobicidad y su conocida sensibilidad al oxígeno y a la luz.

Para superar su susceptibilidad ambiental y mejorar su solubilidad en medios acuosos, la encapsulación ha sido explotada recientemente por varios autores. El uso de nanopartículas, además de mejorar la solubilidad en agua, también proporciona liberación controlada. Se han reportado algunos materiales como nanopartículas de gliadina, nanopartículas autoensambladas de conjugados de monoésteres de tocoferilo modificados con quitosano y nanopartículas de quitosano recubiertas con zeína.

Las nanopartículas poliméricas (NP) han recibido recientemente gran atención en la encapsulación y liberación controlada de sustancias bioactivas. Estas se obtienen por la agregación de polímeros insolubles en agua en medio acuoso, asistida por diferentes técnicas como evaporación de solventes, salting-out, diálisis y fluidos supercríticos. Sin embargo, estos agregados son en la mayoría de los casos coloidalmente inestables y requieren el uso de estabilizadores como surfactantes y polímeros hidrofílicos, lo que hace que su preparación sea un proceso complejo dependiente de muchos parámetros como la concentración del estabilizador, la fuerza iónica, las características del cosolvente y la velocidad de mezcla.

Análogos a los surfactantes de bajo peso molecular, los copolímeros en bloque anfifílicos compuestos por segmentos hidrofílicos e hidrofóbicos se autoensamblan en medio acuoso mediante asociación hidrofóbica, lo que permite la preparación de NP.