Bioassay-guided isolation of α-glucosidase inhibitors from Byrsonima garcibarrigae Cuatrec.

Aislamiento guiado por bioensayo de inhibidores de α-glucosidasa de Byrsonima garcibarrigae Cuatrec

Introducción: Byrsonima garcibarrigae es un árbol endémico del estado de Amazonas, Brasil, con poco conocimiento farmacológico y químico. Objetivo: investigar el potencial antidiabético de la corteza del tallo de B. garcibarrigae. Métodos: la corteza del tallo se extrajo secuencialmente mediante maceración con hexano (EHBG), acetato de etilo (EABG) y metanol (EMBG). Se evaluó la capacidad antioxidante, los potenciales inhibidores de la α-glucosidasa y las capacidades anti-glicación. Un fraccionamiento bioguiado dio compuestos que se caracterizaron por MS y NMR. Resultados: se identificaron 8 compuestos mediante HPLC-MS. EMBG mostró la mayor actividad inhibidora de α-glucosidasa (1,09 ± 0,32 μg/mL), actividad antioxidante (9,2±0.23 μg/mL) y contenido de compuestos fenólicos (61,43 ± 0.50%), por lo que se fraccionó produciendo hexano (FHX), cloroformo (FCL) e hidrometanólicas (FHM). Después de ensayos adicionales de anti-α-glucosidasa, se fraccionó FHM (1,02 ± 0,49 μg/mL) dando quercitrina y epicatequina. El ensayo antiglicación mostró que EMBG, FHM y quercitrina presentaron actividades más altas en comparación con el control positivo, aminoguanidina. Conclusiones: B. garcibarrigae mostró potencial antidiabético ya que se registró una inhibición de la α-glucosidasa, así como también presentó actividades expresivas antioxidantes y antiglicación.

INTRODUCCIÓN

La diabetes es un trastorno metabólico de múltiples etiologías caracterizado por hiperglucemia resultante de defectos en la secreción de insulina, en la acción de la insulina o en ambas [1], que puede inducir la glicosilación no enzimática de proteínas, lípidos y ácidos nucleicos, lo que conduce a la formación de productos finales de glicosilación avanzada (AGE) y al desarrollo de complicaciones clínicas crónicas, como aterosclerosis, nefropatía, neuropatía y cataratas [2, 3].

Los productos naturales representan una opción importante para el descubrimiento y desarrollo de candidatos prometedores con actividad biológica [4], debido a la complejidad de su metabolismo secundario que da lugar a una gran diversidad química [5, 6]. Un enfoque prometedor en la investigación de productos naturales es el aislamiento guiado por bioensayos y la identificación de compuestos líderes [7]. Un ejemplo reciente es el aislamiento bioguiado del extracto etanólico de Cordia morelosana, que permitió obtener ácido rosmarínico y rosmarinato de metilo, responsables de las actividades observadas en el extracto [8].