Mecanismos generales de cesión de principios activos a partir de matrices monolíticas hidrofílicas preparadas con éteres de celulosa

Overall mechanisms that rule the active pharmaceutical ingredient’s delivery process from hydrophilic matrices elaborated with ether cellulose

Las matrices hidrofílicas son uno de los sistemas de liberación controlados más empleados a escala mundial. El reconocido éxito global de este tipo de sistemas está ligado a su manufactura por medio de tecnología convencional para la obtención de comprimidos, además de su bajo costo. Estos sistemas han sido objeto de investigación desde hace ya algunas décadas, mediante el uso de técnicas como la creación de imágenes a partir de resonancia magnética, calorimetría de barrido diferencial y la espectroscopia dieléctrica de baja frecuencia, entre otras. Varios autores han estudiado los diferentes estados del agua dentro de una matriz, así como el estado y los cambios en los estados de los materiales en el tiempo, con el fin de estudiar los mecanismos de cesión de los activos a partir de las matrices, así como para buscar modelos matemáticos que describen la evolución de la concentración en el tiempo. En la actualidad se cuenta con modelos matemáticos de gran utilidad que permiten identificar dichos mecanismos a partir de un análisis de los parámetros de los modelos y que conducen finalmente a predecir la velocidad de liberación a partir de estos sistemas.

INTRODUCCIÓN

La mayoría de los sistemas actuales de entrega de un Ingrediente Farmacéutico Activo (IFA) de liberación extendida están basados en matrices de diferentes características, entre las cuales están las matrices hinchables, que son sistemas monolíticos elaborados a partir de la compresión de una mezcla de polvos conformada por un polímero hidrofílico, el IFA y los demás componentes del excipiente. El éxito global evidente de este tipo de sistemas está ligado a su manufactura por medio de tecnología convencional para la obtención de comprimidos. Los sistemas hinchables, basados en polímeros hidrofílicos tipo HPMC, están bien diferenciados en la literatura referente a las formas farmacéuticas de entrega controlada de los sistemas de entrega verdaderamente hinchables o hidrogeles (1, 2). Estos últimos se pueden caracterizar por aspectos generales, como son los formulados a partir de polímeros naturales o sintéticos de carácter hidrofílico, que incorporan como mínimo entre 10 y 20 veces (o incluso algunos miles de veces) su peso seco en agua. Son biodegradables, exhiben comportamientos de desintegración y disolución y son considerados redes que se mantienen juntas debido a interacciones de tipo iónico, puentes de hidrógeno y fuerzas hidrofóbicas. En la literatura (2) se encuentran disponibles descripciones más pormenorizadas de los hidrogeles.