Apparent molar volumes of the anesthetic drugs procaine-HCl and lidocaine-HCl in water at temperatures from 278.15 to 313.15 K

Volúmenes molares aparentes de los anestésicos procaína-HCl y lidocaína-HCl en agua a temperaturas entre 278,15 y 313,15 K.

La lidocaína-HCl y procaína-HCl son anestésicos locales ampliamente usados en procedimientos quirúrgicos menores, sin embargo la información fisicoquímica acerca de su comportamiento volumétrico, así como de otras propiedades fisicoquímicas, aún es incompleta en la actualidad. Por esta razón, en este artículo se presentan los valores de densidad de algunas soluciones acuosas de estos dos fármacos en función de la concentración (desde 0,0500 hasta 0,5000) mol kg ^–1 a diferentes temperaturas (278,15, 283,15, 288,15, 293,15, 298,15, 303,15, 308,15 y 313,15 K). Así mismo se presentan los volúmenes molares aparentes y volúmenes molares parciales a dilución infinita de los fármacos como electrolitos, y de otro lado, los volúmenes molares parciales a dilución infinita de los fármacos moleculares y las expansibilidades molares, los cuales fueron calculados a partir de los valores de densidad y composición de las mezclas. Los resultados obtenidos se interpretan en términos de interacciones soluto-solvente.

Introducción

Los fármacos anestésicos locales son compuestos anfifílicos que tienen dominios hidrofóbicos e hidrofílicos que están separados por cadenas alquílicas intermedias. El grupo hidrofílico corresponde a una amina terciaria o secundaria y el dominio hidrofóbico es una fracción aromática. Estos compuestos se clasifican en tipo éster y tipo amida, y depende del grupo que se une al residuo aromático. La naturaleza de esta unión determina varias de sus propiedades farmacológicas (1).

La caracterización fisicoquímica de los anestésicos locales en soluciones acuosas ha sido objeto de estudio debido a su amplia aplicación en el tratamiento del dolor. Está ampliamente aceptado que los anestésicos locales ejercen su acción farmacológica al interactuar con las moléculas lipídicas que constituyen las membranas biológicas de las neuronas. Sin embargo, el mecanismo de estas interacciones no se conoce con claridad. Se ha atribuido a los anestésicos locales la función de aumentar la presión superficial de la capa lipídica que constituye la membrana nerviosa y, por tanto, de cerrar los poros a través de los cuales pasan los iones Na⁺, K⁺ o Ca²⁺ (1-8). Se ha sugerido que los anestésicos locales afectan a la permeabilidad aumentando el grado de desorden de la membrana (9). Así pues, las propiedades volumétricas de los anestésicos tienen un papel importante en el mecanismo de la anestesia y la determinación de las propiedades volumétricas de los anestésicos locales en soluciones acuosas proporciona la información necesaria para comprender el mecanismo de la anestesia.