Estudio del efecto de la ingesta de una sola dosis de dos inhibidores de la aromatasa sobre el perfil hormonal sexual de voluntarios sanos

Study of the effect of ingesting a single dose of two aromatase inhibitors on sex hormone profile of healthy volunteers

Este trabajo pretende estudiar las modificaciones del perfil hormonal inducidas por el producto que contiene 1,4,6-androstatrien-3,17-diona (ATD) y 3-hidroxi-4-androsten-6,17-diona (3-OHAT), suplemento dietario utilizado por los deportistas con el fin de incrementar las concentraciones de testosterona endógena al inhibir su metabolismo y consiguiente transformación en estradiol. Aunque este producto actualmente se encuentra descontinuado en los Estados Unidos, se han detectado algunos hallazgos analíticos adversos en deportistas colombianos que evidenciaban el consumo de este producto. Para lograr nuestro objetivo, se propuso hacer un estudio de dos voluntarios hombres, evaluar su perfil hormonal antes de la ingesta y compararlo después de la misma. Además, se desarrollaron técnicas analíticas para detectar los componentes del producto mencionado.

Introducción

Attitude® es el nombre comercial de un suplemento dietario estudiado en el presente trabajo, el cual es promocionado en Internet (1) como un poderoso agente que mantiene los niveles de testosterona elevados por largos períodos, sin producir los efectos colaterales derivados de su conversión en estradiol, como la feminización en varones con aparición de galactorrea, ginecomastia, cambios en la voz, alteraciones en la piel, entre otros efectos (2).

Los productos mayoritarios de este suplemento son 1,4,6-androstatrien-3,17-diona (ATD) y 3-hidroxi-4-androsten-6,17-diona (3-OHAT) (figura 1); ambos compuestos son potentes inhibidores de la enzima aromatasa.

El mecanismo de acción de esta enzima consiste en aromatizar el anillo A de la estructura ciclopentano perhidrofenantreno de la testosterona para convertirla en la hormona femenina estradiol (figura 2), y el papel de los inhibidores ATD y 3-OHAT consiste en inactivarla ligándose a ella irreversiblemente en los tejidos periféricos y adiposos.

Normalmente, estos inhibidores de la aromatasa son usados en tratamientos médicos para evitar la síntesis de estrógenos y controlar enfermedades relacionadas con desórdenes endocrinológicos como algunos tipos de cáncer en mujeres. Sin embargo, en el ámbito deportivo, puede hacerse un inadecuado uso de éstos con la finalidad de inhibir la ruta de biotransformación de la testosterona mediante su aromatización y posterior conversión a estradiol (3, 4, 5). De esta forma, los deportistas consiguen un aumento en la concentración de testosterona circulante que puede llevar a mejorar su desempeño. Asimismo, su uso puede tener como objetivo disminuir o tratar efectos adversos indeseables como feminización en atletas hombres, provocados por el excesivo consumo de esteroides anabolizantes.