Principales superdisgregantes sintéticos, mecanismos y factores que influyen en su actividad

Major synthetic superdisintegrants, mechanisms and factors influencing their activity

Los superdisgregantes han despertado cierto interés en cuanto a que promueven mayor biodisponibilidad para ciertos fármacos. Los superdisgregantes son sustancias que se añaden a una formulación con el fin de romper o disgregar un comprimido en pequeñas partículas para disolver más rápido el principio activo. Esta revisión muestra una descripción general de sus mecanismos de acción, ventajas y desventajas y los superdisgregantes sintéticos más utilizados en la actualidad.

Introducción

Los superdisgregantes permiten aumentar el área superficial disponible y promover una rápida liberación del fármaco. Son efectivos en bajas concentraciones, por lo general del 1% al 10% del total de peso por unidad. Al mismo tiempo, mejoran la compresibilidad, la resistencia a la fractura, la friabilidad, y no producen un impacto negativo en la fuerza mecánica de formulaciones que contienen altas dosis de fármaco [1-3]. Los superdisgregantes promueven la penetración de agua y la dispersión en el núcleo del comprimido. Casi siempre un gramo de superdisgregante absorbe de 10 a 40 gramos de agua. La habilidad para interactuar con fuerza con el agua es esencial para ejercer su función [4]. La velocidad de penetración de agua y la velocidad de disgregación son factores que se desarrollan casi siempre de manera positiva y se relacionan íntimamente a la eficiencia del superdisgregante. Sin embargo, tal correlación positiva no siempre se observa cuando se mide el tiempo de desintegración del comprimido y la velocidad de disolución del fármaco [1, 4]. Estudios anteriores se han dirigido por lo general en las propiedades funcionales de estos compuestos, en especial a la eficiencia del superdisgregante en el impacto a la velocidad de liberación de los fármacos [5, 6]. Por tanto, el objetivo de esta revisión es proporcionar una visión acerca de sus mecanismos de acción, factores que afectan su capacidad de disgregación y una descripción de las propiedades físicas y químicas de los superdisgregantes sintéticos más utilizados hoy en día.

Principales superdisgregantes sintéticos

Existen diversos compuestos utilizados como superdisgregantes, que van desde compuestos naturales hasta los sintéticos; sin embargo, en esta revisión solo se abordarán las principales características de los tres superdisgregantes sintéticos más utilizados en la actualidad, los cuales son la crospovidona (CPVP), la croscarmelosa sódica (CS) y el glicolato sódico de almidón (GSA).