Prediction of sulfamerazine and sulfamethazine solubility in some cosolvent mixtures using non-ideal solution models

Predicción de la solubilidad de sulfamerazina y sulfametazina en algunas mezclas cosolventes utilizando modelos de solución no ideales

Introducción: las solubilidades experimentales de la sulfamerazina (SMR) y la sulfametazina (SMT) en algunas mezclas cosolvents (metanol + agua), (etanol + agua)y (1-propanol + agua), se revisaron en la literatura a cinco temperaturas de 293,15a 313,15 K.

Metodología: los resultados se analizaron con el modelo van’t Hoff,Apelblat modificado, Buchowski-Ksiazaczak λh, van’t Hoff-Yaws, y el modelo de la función Weibull de dos parámetros. Se determinó que los modelos que mejor describen la solubilidad de estas sulfonamidas en mezclas (alcohol + agua) son los modelos de van’t Hoff y Apelblat, obteniendo índices de correlación superiores a 0,99 en todos los casos.

Resultados: los resultados obtenidos con la ecuación de Apelblatmodificada presentan un alto índice de correlación para la solubilidad de SMR ySMT en mezclas de cosolventes, seguido del modelo van’t Hoff-Yaws que presenta un alto ajuste de los datos calculados con respecto a los teóricos. Según el modelo de la función de Weibull de dos parámetros, la solubilidad de la SMR y la SMT enlas mezclas de cosolventes muestra importantes desviaciones de las ideales, lo que es coherente con la literatura. Los resultados se discuten en términos de las interacciones soluto-solvente que se producen en este sistema.

INTRODUCCIÓN

La sulfamerazina (4-amino-N-(4-metilpirimidin-2-il) benceno-1-sulfonamida) (figura 1) y la sulfametazina (4-amino-N-(4,6-dimetilpirimidin-2-il) benceno-1-sulfonamida) (figura 2) son miembros de la familia de las sulfonamidas [1]. Las sulfonamidas derivan de la p-amino-benceno-sulfonamida y se caracterizan por tener un núcleo bencénico con un grupo amino (-NH2) y un grupo sulfonamida (-SO2NH2) [2]. Estos compuestos se han utilizado como agentes quimioterapéuticos para la prevención de infecciones bacterianas en humanos [3]. Adicionalmente, han sido reconocidos como punto de partida para la síntesis de nuevos fármacos debido a las diferentes acciones farmacológicas que pueden llevar a cabo, tales como: actividad anticancerígena, efecto antitumoral, efecto antiinflamatorio, entre otros [4].

Los datos de solubilidad de diferentes compuestos, especialmente los de aplicación farmacéutica, en disolventes puros y sus mezclas es un parámetro muy importante que influye en el diseño del fármaco, en su evaluación, así como en su aplicación y optimización futura. Por tanto, es comprensible que se lleven a cabo muchos experimentos para cuantificar esta solubilidad en distintos disolventes.