Anti-pepsin activity of silicon dioxide nanoparticles

Actividad antipepsina de nanopartículas de dióxido de silicio

Se usaron nanopartículas de dióxido de silicio como inhibidores de la pepsina para el tratamiento del reflujo gastroesofágico (GERD). Estas nanopartículas (SiO₂NPs recubiertas de pepsina) son unas de las más seguras y pueden usarse en el cuerpo humano. Se midió a través de espectrofotometría la actividad de la pepsina antes y después de añadir cierta cantidad de NPs a la mezcla reactante. Adicionalmente, se repitieron estas pruebas a diferentes temperaturas, variando el peso de las NPs y la fuerza iónica. Se calcularon los parámetros cinéticos (K_m y V_max) de las reacciones catalizadas con pepsina a través de las gráficas de Lineweaver-Burke. Los resultados mostraron que, usando SiO₂NPs (V_max de pepsina libre = 4.82 U y V_max de pepsina inmovilizada = 2.90 U) y a través de la presencia de fuerza iónica, la actividad enzimática se reduce significativamente. Se concluye que la mejor condición para inhibir la actividad enzimática es usando una combinación de SiO₂NPs y una alta concentración de NaCl a 37 °C.

Introducción

La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) evoluciona cuando el reflujo del contenido del estómago provoca complicaciones hacia el esófago (1). La ERGE es una enfermedad muy extendida, con una prevalencia del 10% al 20% en los países occidentales (2) y algunos investigadores han informado de que alcanza el 35,9% (3), pero sus factores de riesgo y sus causas no se conocen con claridad (4). La enfermedad provoca diversos síntomas, entre los que destacan la acidez y la regurgitación, que afectan hasta al 30% de la población y siguen aumentando (5-7). La pepsina, que es la sustancia más importante del contenido gástrico para la necrosis de los tejidos de la mucosa, desempeña el papel principal en la formación de la ERGE y las enfermedades asociadas (8).

Aunque se sabe que los inhibidores de la bomba de protones alivian los síntomas en la mayoría de los pacientes, una parte importante de ellos sigue presentando ERGE (9). Existe una amplia gama de inhibidores específicos que pueden unirse al sitio activo y eliminar eficazmente la actividad de la pepsina, uno de los más conocidos es la pepstatina, un inhibidor específico de la pepsina, que a pH ácido, se une fuertemente al sitio catalítico tanto de la pepsina como de su precursor el pepsinógeno (10). La mejor manera de determinar los valores de K_m (la concentración de sustrato a V_max/2) y V_max (velocidad máxima de una reacción catalizada por una enzima en condiciones definidas) de la ecuación básica de Michaelis-Menten es tomando el recíproco de ambos lados de la ecuación para obtener la ecuación de doble recíproco o ecuación de Lineweaver-Burk.